PNAS | GPCR 跨膜调节新范式：从分子动力学到药效验证
9.0
来源：
BioTender
发布时间：
2025-07-14 01:35
摘要：
本文探讨了通过冷冻电镜结构和虚拟筛选相结合的方式，从1.6亿化合物中筛选出新型A1受体的别构调节剂54和56，这些化合物能够增强腺苷信号，改善神经元功能而无心脏副作用，提供了GPCR精准调控药物的新路径。研究则展示了一条合理的药物开发路线，包括结构解析、计算建模、虚拟筛选、实验验证等，为未来的药物开发提供了参考。
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3.0分|研究中详细阐述了实验流程和数据支持，具备较高的科学严谨性。
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0.5分|对药物研发和相关科学研究人员有重要参考价值。
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2分|当前在新型药物发现领域具有创新性，针对热门靶点A1R进行研究。
关键证据
冷冻电镜结构结合虚拟筛选，从1.6亿化合物中筛出新型调节剂。
化合物54和56在小鼠实验中表现出增强的神经功能并无心脏副作用。
研究展示了结构导向药物开发的全面流程，具有参考意义。
真实性检查
否