Study on the design, synthesis and activity of MDM2/MDMX anti-tumor stapled peptide PROTAC
8.0
来源：
Nature
关键字：
PROTAC
发布时间：
2025-09-25 23:44
摘要：
本研究设计并合成了一系列MDM2/MDMX双靶点的stapled peptide PROTAC，利用泛素-蛋白酶体系统（UPS）增强靶蛋白的降解能力，从而提高抗肿瘤效果。研究结果显示，合成的PROTAC在体外实验中有效抑制肿瘤细胞生长，且其活性与螺旋度呈正相关，为抗肿瘤药物开发提供了有效的研究基础。
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关键证据
研究表明，合成的stapled peptide PROTAC在低µM浓度下抑制肿瘤细胞生长。
结果显示，stapled peptide的活性与其螺旋度的增加呈正相关。
分子对接实验表明，DSM3-2能够有效结合MDM2和MDMX，发挥双靶向作用。
真实性检查
否
AI评分总结
本研究设计并合成了一系列MDM2/MDMX双靶点的stapled peptide PROTAC，利用泛素-蛋白酶体系统（UPS）增强靶蛋白的降解能力，从而提高抗肿瘤效果。研究结果显示，合成的PROTAC在体外实验中有效抑制肿瘤细胞生长，且其活性与螺旋度呈正相关，为抗肿瘤药物开发提供了有效的研究基础。