Mechanism-based inhibition of squalene epoxidase by phenothiazines for lipid metabolism disruption using repurposed antipsychotic drugs
8.0
来源：
Nature
关键字：
computational biology
发布时间：
2025-10-15 23:53
摘要：
本研究筛选了18种抗精神病药物中的苯噻嗪类化合物，评估其作为胆固醇生物合成关键酶SQLE的抑制剂的潜力。通过分子对接和ADMET分析，确定了6种具有良好结合亲和力和药物特性的化合物。体外实验验证显示，ethopropazine、periciazine和piperacetazine表现出强效的抑制作用，IC₅₀值分别为1.69 ± 0.06 µM、1.55 ± 0.13 µM和1.44 ± 0.04 µM，显示出其作为胆固醇相关疾病治疗剂的潜力。
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关键证据
In vitro assays confirmed potent SQLE inhibition with IC₅₀ values indicating strong inhibitory activity.
The study repurposed phenothiazines as SQLE inhibitors, integrating computational and experimental approaches.
The research highlights the potential of repurposed drugs for cholesterol-related disorders.
真实性检查
否
AI评分总结
本研究筛选了18种抗精神病药物中的苯噻嗪类化合物，评估其作为胆固醇生物合成关键酶SQLE的抑制剂的潜力。通过分子对接和ADMET分析，确定了6种具有良好结合亲和力和药物特性的化合物。体外实验验证显示，ethopropazine、periciazine和piperacetazine表现出强效的抑制作用，IC₅₀值分别为1.69 ± 0.06 µM、1.55 ± 0.13 µM和1.44 ± 0.04 µM，显示出其作为胆固醇相关疾病治疗剂的潜力。