Cellular activity upregulation of the thermolabile p53 cancer mutant Y220C by small molecule indazole derivatives
7.0
来源：
Nature
关键字：
mRNA
发布时间：
2025-11-08 03:49
摘要：
本研究探讨了小分子化合物JC16和JC36对p53-Y220C突变体的影响，发现它们能够选择性地诱导该突变体的活性，表现出抗肿瘤潜力。JC16和JC36通过诱导p53-Y220C的构象转变，激活了相关靶基因的转录，显示出良好的细胞毒性和促凋亡效果。这些发现为开发针对p53突变体的治疗策略提供了新的思路，具有重要的临床应用前景。
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关键证据
JC16和JC36在p53-Y220C突变体细胞系中表现出选择性细胞毒性和促凋亡活性。
这些化合物诱导p53-Y220C的构象转变，激活了p53靶基因的转录。
研究结果为进一步开发针对p53-Y220C突变体的药物奠定了基础。
真实性检查
否
AI评分总结
本研究探讨了小分子化合物JC16和JC36对p53-Y220C突变体的影响，发现它们能够选择性地诱导该突变体的活性，表现出抗肿瘤潜力。JC16和JC36通过诱导p53-Y220C的构象转变，激活了相关靶基因的转录，显示出良好的细胞毒性和促凋亡效果。这些发现为开发针对p53突变体的治疗策略提供了新的思路，具有重要的临床应用前景。