Design, synthesis, and biological evaluation of novel 6-(4-aminopiperidin-1-yl)-substituted benzyl-3-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione derivatives as potential anticancer agents targeting thymidylate synthase
8.5
来源：
Nature
关键字：
ML brain science
发布时间：
2025-11-20 23:35
摘要：
本研究设计、合成并评估了一系列新型6-(4-氨基哌啶-1-基)-取代苄基-3-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物，作为靶向胸苷酸合成酶的潜在抗癌剂。其中化合物5h在MCF-7和SW480癌细胞系中显示出显著的细胞毒性，IC50值分别为15.70 ± 0.28 µM和16.50 ± 4.90 µM，且有效诱导细胞凋亡和S期细胞周期停滞。该研究强调了开发新型抗癌药物的必要性，并为未来的临床前研究提供了有价值的基础。
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关键证据
Compound 5h exhibited the most potent cytotoxicity, with IC50 values of 15.70 ± 0.28 µM and 16.50 ± 4.90 µM against SW480 and MCF-7 cell lines.
Molecular docking and MD simulations revealed strong interactions of 5h with thymidylate synthase.
The study integrates computational and experimental approaches, enhancing the mechanistic understanding of the observed biological activity.
真实性检查
否
AI评分总结
本研究设计、合成并评估了一系列新型6-(4-氨基哌啶-1-基)-取代苄基-3-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮衍生物，作为靶向胸苷酸合成酶的潜在抗癌剂。其中化合物5h在MCF-7和SW480癌细胞系中显示出显著的细胞毒性，IC50值分别为15.70 ± 0.28 µM和16.50 ± 4.90 µM，且有效诱导细胞凋亡和S期细胞周期停滞。该研究强调了开发新型抗癌药物的必要性，并为未来的临床前研究提供了有价值的基础。