Structural basis of protease-activated receptor 2 activation and biased agonism

7.0
来源: Nature 关键字: AlphaFold
发布时间: 2025-12-02 19:39
摘要:

本研究揭示了蛋白酶激活受体2(PAR2)的激活机制及其偏向性激动作用的结构基础,强调了PAR2在炎症反应和疼痛感知中的关键角色。通过冷冻电子显微镜技术,研究团队展示了PAR2与G蛋白的结合模式,为开发针对PAR2的药物提供了理论基础。这些发现不仅为理解GPCR信号传导提供了新视角,也为未来的药物设计奠定了基础。

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关键证据

PAR2 plays a pivotal role in the inflammatory response and pain sensation and is a promising drug target.
The study revealed that TL forms a parallel β-sheet with the extracellular loop 2 of PAR2 to engage the receptor.
The structural insights provided by our investigation lay the groundwork for understanding PAR2 signaling.

真实性检查

AI评分总结

本研究揭示了蛋白酶激活受体2(PAR2)的激活机制及其偏向性激动作用的结构基础,强调了PAR2在炎症反应和疼痛感知中的关键角色。通过冷冻电子显微镜技术,研究团队展示了PAR2与G蛋白的结合模式,为开发针对PAR2的药物提供了理论基础。这些发现不仅为理解GPCR信号传导提供了新视角,也为未来的药物设计奠定了基础。

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